Pastillas de Cafeína y su Absorción

Vamos a analizar la absorción de suplementos de cafeína en pastillas, comprimidos y en polvo y sus efectos.

¿Quién no ha dicho alguna vez?

Y tras una descarga en el consumo de la misma han seguido sin notarlo, o, aquellos que han podido hilar más fino, sin saber por qué, “la cafeína de esta marca de suplementación no es cafeína/no me funciona porque no noto nada”.

Bien, a pesar de que todas las premisas anteriores pueden ser ciertas vamos a centrarnos en la realidad de la última

Muchas personas se benefician de los efectos ergogénicos del consumo de cafeína (click) cuando ésta proviene del café o bebidas energéticas, incluso de productos formulados como pre-entrenamientos (powdered), pero no notan los mismos efectos cuando consumen la misma cantidad de cafeína proveniente de tabletas o cápsulas.

¿Cuánto tiempo tarda la Cafeína en hacer efecto?

Cafeína que es administrada por vía oral es absorbida rápida y completamente alcanzando su máxima concentración en plasma entre los 30-120 minutos (White et al. 2016), otros autores reportan la máxima concentración de cafeína tras aproximadamente 60 minutos de su ingestión (Perera, Mclachalan & Gross, 2012).

Esta variación se debe a una gran cantidad de factores:

Y no debería haber variabilidad entre la formulación o presentación de la misma siempre que el contenido de cafeína sea el mismo ¿no?, es decir, consumir 200mg

¿Es lo mismo la cafeína de un café que de una pastilla?

De cafeína de una tableta o de café debería surtir el mismo efecto, ya que sigue siendo la misma cantidad neta de cafeína ¿verdad?, pues sí, pero no…

Es usual reportar los efectos de la cafeína tras la ingesta de café, pero no de un suplemento en concreto.

Esto se debe a que existen compuestos adicionales (excipientes), así como otros factores relativos a la presentación del compuesto que pueden afectar la farmacodinamia de la misma.

Hasta el punto de que la cafeína no ejerza ese efecto agudo de activación simpática

¿Es lo mismo la Cafeína en tabletas o cápsulas?

Petru & Zamostny (2012) presentaron un paper en el que mostraron que el comportamiento de los métodos de granulación de la cafeína influía en su farmacodinamia.

Para ello utilizaron:

¿De qué depende la absorción?

El perfil de absorción estaba fuertemente influido por la velocidad de desintegración de la presentación

Siendo claramente superior en cápsulas que en tabletas, y, siendo en éstas superior la desintegración de aquellas formulaciones aglomeradas que las granuladas, y éstas a su vez que el formato “polvo” por su ausencia de excipientes.

Disolución

Tras la desintegración completa de la tableta, las partículas individuales son las responsables del perfil de disolución

Siendo en este caso la cafeína en polvo la que presenta el perfil de disolución más efectivo y más rápido, seguido de la granulada y por último la compactada, mostrando que ésta última no se llego a disolver completamente ni tras 150minutos, condición achacada a la presencia de celulosa microcristalina (excipiente).

Diferencias en la liberación de la cafeína entre cápsulas y tabletas

En la imagen de abajo podemos observar las diferencias en la liberación de la cafeína entre cápsulas y tabletas.

Dentro de éstas, la velocidad de la cafeína en polvo, granulada y compactada con partículas de 75 – 125 μm y partículas de 425 – 1000.

Figura I. Liberación de cafeína de cápsulas (izq) y tabletas (dcha), en polvo (triángulos), granulado (círculos), compactada con partículas de 75 – 125 μm (cuadrados vacíos) y partículas de 425 – 1000 μm (cuadrados rellenos) (Petru & Zamostny, 2012)

Los perfiles de disolución de las tabletas estuvieron fuertemente influenciadas por su desintegración, mientras que las cápsulas se desintegraron rápidamente tras la primera ruptura de la misma. Es por esto que las tabletas presentarán una desintegración gradual.

¿Qué cafeína es mejor para tomar antes de entrenar?

Las cápsulas de cafeína compactadas con partículas de menor tamaño son aquellas formulaciones cuya desintegración y disolución es más rápida, y por tanto las más adecuadas para un efecto agudo (pre-entreno).

Más información sobre cómo tomar antes del entrenamiento – https://www.hsnstore.com/blog/suplementos/rendimiento-deportivo/cafeina/antes-de-entrenar/

Tabletas de Cafeína para efecto prolongado

Las tabletas de cafeína en polvo son aquellas formulaciones cuya disolución es más lenta y gradual, además de ser aquellas que presentan el perfil de disolución más eficaz, por lo que son las más adecuadas para la búsqueda de un efecto prolongado (estudio).

¿Cómo afectan los excipientes en los efectos de la Cafeína en pastillas?

Bien, ya entendemos que tanto tabletas como cápsulas tienen su función, debemos saber que la disolución de las propias presentaciones se ve fuertemente influida por una gran cantidad de variables que no vamos a entrar a analizar.

Algunas de éstas son la dureza, la fuerza de compresión y los excipientes con los que se fabrica.

¿Qué son los excipientes?

Los excipientes son compuestos de naturaleza diferente a la sustancia que se pretende administrar y que se utilizan para dar forma, consistencia, sabor, textura, color…

Estos excipientes en las formulaciones de fármacos y suplementos pueden afectar a la liberación del mismo en el organismo, acelerándolo o ralentizándolo.

Figura II. Composición de tabletas con diferentes excipientes. (Szumilo et al. 2015)

En este caso, Szumilo et al. (2015), mostraron como la composición de diferentes tabletas de cafeína, en función de los excipientes utilizados para su fabricación afectaba a la velocidad de disolución del mismo:

Figura III. % de disolución y tiempo de las tabletas grupo 1. (Szumilo et al. 2015)

Figura IV. % de disolución y tiempo de las tabletas grupo 2. (Szumilo et al. 2015)

Figura V. % de disolución y tiempo de las tabletas grupo 3. (Szumilo et al. 2015)

Velocidad de disolución

En las gráficas representadas podemos inferir como las presentaciones con mayor contenido en almidón son aquellas que muestran una disolución más rápida, mientras un aumento del contenido en anti-aglomerante y aglutinante reduce la velocidad de desintegración.

La mayor presencia de compuestos hidrofílicos (como el almidón) en presentaciones de suplementos favorecerá el perfil de disolución de los mismos, frente a una fuerte presencia de otro tipo de excipientes como la celulosa microcristalina o la PVP reducirán la velocidad de disolución del mismo.

Tabla Excipientes

Es interesante observar el anexo del trabajo de fin de grado de Soler (2015), donde se puede observar de forma gráfica cómo ciertos excipientes utilizados en la fabricación de medicamentos afectan positiva o negativamente a su absorción.

Tanto a su permeabilidad intestinal (que afecta a la velocidad y magnitud de absorción del compuesto), como a sus velocidades de tránsito y disolución.

Anexo de excipientes y su influencia en la permeabilidad, velocidad de tránsito y velocidad de disolución del medicamento. Extraído y adaptado de Soler (2015)

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Fuentes Bibliográficas

1. Perera, V., Gross, A. S., & McLachlan, A. J. (2012). Measurement of CYP1A2 activity: a focus on caffeine as a probe. Current Drug Metabolism, 13(5), 667–678.
2. Petru, J., & Zamostny, P. (2012). Prediction of Dissolution Behavior of Final Dosage forms Prepared by Different Granulation Methods. Procedia Engineering, 42, 1463–1473.
3. Soler Carreño, M. (2015). Revisión bibliográfica de los excipientes y su papel en la absorción de medicamentos (memoria de trabajo fin de grado). Universitas Miguel Hernández, Sant Joan d’Alacant.
4. Szumilo, M., Swiader, K., Belniak, P., Wojciechowska, J., & Poleszak, E. (2015). THE INFLUENCE OF EXCIPIENTS ON PHYSICAL PROPERTIES OF TABLETS AND DISSOLUTION OF CAFFEINE. Acta Poloniae Pharmaceutica, 72(4), 791–797.
5. White, J. R. J., Padowski, J. M., Zhong, Y., Chen, G., Luo, S., Lazarus, P., … McPherson, S. (2016). Pharmacokinetic analysis and comparison of caffeine administered rapidly or slowly in coffee chilled or hot versus chilled energy drink in healthy young adults. Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.), 54(4), 308–312. https://doi.org/10.3109/15563650.2016.1146740